百济神州(纳斯达克代码：BGNE;香港联交所代码：06160;上交所代码：688235)是一家立足于科学的全球性生物科技公司，专注于开发创新、可负担的药物。公司今日宣布，加拿大卫生部已批准百悦泽®(泽布替尼)用于治疗既往接受过至少一种抗CD20疗法的边缘区淋巴瘤(MZL)成人患者。

百济神州血液学首席医学官黄蔚娟医学博士表示：“我们很高兴百悦泽®此次在加拿大获批用于复发或难治性(R/R) MZL，这也是其在加拿大取得的第三项适应症许可，这一里程碑归功于所有参与百悦泽®临床研究的患者和研究者的贡献。这次获批使我们更加坚信，百悦泽®是一款潜在的‘同类最佳’BTK抑制剂。通过MAGNOLIA试验在R/R MZL患者中取得的数据，进一步证明百悦泽®经过药物设计的优化，具备更高的选择性，进而能够提升患者的治疗结局。我们将继续与临床医生及患者合作，推进百悦泽®广泛的全球临床开发项目。目前，百悦泽®已在全球开展35项临床试验，覆盖全球28个市场，入组了超过3,900例受试者。”

加拿大阿尔伯塔省埃德蒙顿跨癌症研究所血液学家Anthea Peters博士表示：“百悦泽®是一款高选择性的新一代BTK抑制剂，其药物设计旨在最小化脱靶效应，从而改善耐受性。在临床试验中，百悦泽®在R/R MZL患者中展示了较高的总缓解率，且总体耐受性良好。本次获批后，加拿大的R/R MZL患者将有机会得到百悦泽®单药治疗，这将为他们带来新的希望，改善治疗结局。”

加拿大淋巴瘤基金会首席执行官Antonella Rizza表示：“此次百悦泽®的获批，意味着R/R MZL患者有了一种新的治疗选择，对于罹患这类罕见淋巴瘤的加拿大患者而言，这是一个令人欣喜的消息。”

百济神州加拿大地区总经理Peter Brenders表示：“我们很高兴目前百悦泽®获批用于R/R MZL患者。自11个月前百悦泽®在加拿大首次获批以来，我们在加拿大的团队持续拓展，积极致力于将百悦泽®带给有罹患MCL和WM的患者。如今，MZL患者也将能够从百悦泽®中获益”。

加拿大卫生部对百悦泽®用于R/R MZL的上市批准是基于两项开放性、多中心、单臂临床试验的有效性结果。其中，MAGNOLIA试验(NCT03846427)在既往接受过至少一种抗CD20疗法的MZL患者(n = 68)中开展了研究，其中38%的患者患有结外MZL，38%的患者患有淋巴结MZL，18%的患者患有脾脏MZL，6%的患者为未知亚型。另一项BGB-3111-AU-003试验(NCT02343120)纳入的既往经治的MZL患者(n = 20)中，45%的患者患有结外MZL，25%的患者患有淋巴结MZL，30%的患者患有脾脏MZL。患者接受百悦泽®治疗的每日用药总剂量为320 mg/天，包括每次服用160 mg、每日两次，或每次服用320 mg、每日一次。

经独立审查委员会(IRC)根据2014 Lugano标准评估，百悦泽®在MAGNOLIA研究中，总缓解率(ORR)为68%(95% CI;56，79)，在BGB-3111-AU-003研究中，ORR为80%(95% CI;56，94)。而在另一项BGB-3111-214研究中，百悦泽®取得的中位缓解时间为2.8个月(范围：1.7 ~ 11.1个月)。

由于治疗导致的严重不良事件在35例患者(40%)中发生。最常见的严重不良事件(发生率大于等于 2%)为发热(8%)、感染性肺炎(7%)、流行性感冒(2%)、贫血(2%)、腹泻(2%)、房颤/房扑(2%)以及跌倒(2%)。

在接受百悦泽®治疗的88例MZL患者中，5例患者(6%)因不良事件导致治疗终止。导致治疗终止的不良事件包括2例感染性肺炎(由COVID-19肺炎引起)，另外各有1例患者分别出现发热、心肌梗死以及腹泻。2例患者(2%)因不良事件而减少用药剂量。3例患者(3%)在末次给药后30天内因不良事件死亡。导致死亡的不良事件中，2例患者(2%)是由于感染COVID-19肺炎，另外1例患者(1%)发生心肌梗死。

百悦泽®的推荐剂量为160 mg每日两次，或320 mg每日一次，空腹或餐后口服均可。可根据不良反应调整剂量，对于存在重度肝损害，或正在服用与百悦泽®存在潜在药物相互作用的药物的患者，可降低剂量。

关于百悦泽®

百悦泽®(泽布替尼)是一款由百济神州科学家自主研发的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)小分子抑制剂，目前正在全球进行广泛的临床试验项目，作为单药和与其他疗法进行联合用药治疗多种B细胞恶性肿瘤。由于新的BTK会在人体内不断合成，百悦泽®的设计通过优化生物利用度、半衰期和选择性，实现对BTK蛋白完全、持续的抑制。凭借与其他获批BTK抑制剂存在差异化的药代动力学，百悦泽®能在多个疾病相关组织中抑制恶性B细胞增殖。

百悦泽®开展了广泛的临床开发项目，其在28个市场先后开展了35项临床试验，共入组3900多例受试者。迄今为止，百悦泽®已在包括美国、中国、欧盟和英国、加拿大、澳大利亚和其他国际市场的40多个国家和地区获得20多项批准。目前，百悦泽®在全球范围内还有40多项药政申报正在审评中。

关于百济神州肿瘤学

百济神州通过自主研发或与志同道合的合作伙伴携手，不断推动同类最佳或同类第一的临床候选药物研发，致力于为全球患者提供有效、可及且可负担的药物。公司全球临床研究和开发团队已有约2,900人且仍在不断壮大，目前正在全球范围支持100多项正在进行或筹备中的临床研究的展开，已招募患者和健康受试者超过14,500人。公司产品管线深厚、试验布局广泛，试验已覆盖全球超过45个国家/地区，且均由公司内部团队牵头。公司深耕于血液肿瘤和实体肿瘤的靶向治疗及肿瘤免疫治疗的开发，同时专注于单药疗法和联合疗法的探索。目前，百济神州自主研发的三款药物已获批上市：百悦泽®(BTK抑制剂，已在美国、中国、欧盟、加拿大、澳大利亚及其他国际市场获批上市)、百泽安®(可有效避免Fc-γ受体结合的抗PD-1抗体，已在中国获批上市)及百汇泽®(已在中国获批上市)。

同时，百济神州还与其他创新公司合作，共同携手推进创新疗法的研发，以满足全球健康需求。在中国，百济神州正在销售多款由安进、百时美施贵宝、EUSA Pharma、百奥泰授权的肿瘤药物。公司也通过与包括Mirati Therapeutics、Seagen以及Zymeworks在内的多家公司合作，更大程度满足当前全球范围尚未被满足的医疗需求。

2021年1月，百济神州和诺华宣布合作，授予诺华在北美、欧洲和日本共同开发、生产和商业化百济神州的抗PD-1抗体百泽安®。基于这一成果丰富的合作，FDA正在对百泽安®的新药上市许可申请(BLA)进行审评，同时，百济神州和诺华于2021年12月宣布了两项新的协议，授予诺华共同开发、生产和商业化百济神州的TIGIT抑制剂欧司珀利单抗ociperlimab(当前处于3期临床开发阶段)，并在百济神州的产品组合中授予5款已获批的诺华肿瘤产品在中国指定区域的权益。

关于百济神州

百济神州是一家立足于科学的全球性生物科技公司，专注于开发创新、可负担的药物，旨在为全球患者改善治疗效果、提高药物可及性。目前公司广泛的药物组合包括40多款临床候选药物。公司通过加强自主研发能力和合作，加速推进多元、创新的药物管线开发。我们致力于在2030年前为全球20多亿人全面改善药物可及性。百济神州在全球五大洲打造了一支超过8,000人的团队。