2025年1月16日，国家药品监督管理局（NMPA）官网发布公告称，江苏奥赛康药业有限公司申报的第三代EGFR-TKI抑制剂利厄替尼片（商品名：奥壹新）已获国家药监局批准上市。此次的适应症为：用于既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。值得一提的是，2024年10月，信达生物与奥赛康就利厄替尼片在中国达成独家商业化合作。

利厄替尼是一款具有自主知识产权、全新分子实体、活性显著的口服的第三代EGFR-TKI。临床前研究显示出突出的抗肿瘤活性及选择性。作为第三代EGFR-TKI，该产品有望克服一二代EGFR-TKI因T790M突变而产生的耐药问题。

在2022年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上以壁报的形式展示了利厄替尼的IIb期临床研究结果。该研究旨在评估ASK120067对局部晚期或转移性EGFR T790M突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效和安全性。

研究的主要终点是由独立审查委员会（IRC）根据RECIST1.1评估的客观缓解率（ORR）；次要终点包括疾病控制率（DCR）、无进展生存期（PFS）、缓解持续时间（DOR）、总生存期（OS）和安全性。

研究结果显示，中位随访时间为10.4个月。经独立评审委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）为68.8%，疾病控制率（DCR）为92.4%。中位无进展生存期（PFS）为11.0个月，中位缓解持续时间（DOR）为11.1个月，中位总生存期（OS）未达到（NR）。所有预先指定的亚组均取得了客观反应。

对于99例CNS转移患者，ORR为64.6%，中位PFS为9.7个月，中位DOR为9.6个月。对于41例具有可评估CNS病变的患者，确认的CNS-ORR为56.1%，中位CNS-PFS为10.6个月。

在该研究中，289例（96.0%）患者经历了至少一种药物不良反应（ADR），最常见的是腹泻（81.7%）、贫血（32.6%）、皮疹（29.9%）和食欲下降（28.2%）。104例（34.6%）患者发生≥3级不良反应，最常见的包括腹泻（13.0%）、低钾血症（4.3%）、贫血（4.0%）和皮疹（3.3%）。导致剂量中断和剂量终止的ADR发生率分别为24.6%和2%的患者。未发生导致死亡的不良反应。

小结

利厄替尼在治疗局部晚期或转移性EGFR T790M突变非小细胞肺癌患者方面表现出良好的疗效和可接受的安全性。此次的获批上市，为这类肺癌患者提供新的治疗选择。

参考来源：

Shi Y, Li B, Wu L, Pan Y, Pan Z, Liu Y, Fan Y, Ji Y, Fang J, Shi Q, Shi J, Gao H, Hu Y, Wang X, He Z, Ma R, Zhang Y, Jiang D, Bai Y, Zhang Y, Huang L, Zhou T, Liu H, Wang D, Wen Q, Chen G, Zang A, Wang X, Zhang X, Hu J, Yang R, Zhang G, Gu K, Wang L, Wang Q, Wei Z, Li Z, Lu H, Zhang H, Chen H, Song T.Efficacy and Safety of Limertinib (ASK120067) in Patients With Locally Advanced or Metastatic EGFR Thr790Met-Mutated NSCLC: A Multicenter, Single-Arm, Phase 2b Study. J Thorac Oncol. 2022 Oct;17(10):1205-1215. doi: 10.1016/j.jtho.2022.05.011