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| 芬太尼
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脂溶性高、起效快;输注累积明显(CSHT 随输注时间增长)
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负荷 25–100 µg;维持 0.5–2 µg/kg/h 常见(依镇痛目标滴定)
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肝代谢(CYP3A4);终末 t½ ~3–8 h;CSHT 随输注延长
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明显呼吸抑制
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| 瑞芬太尼
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需要快速起止的 ICU 镇痛(插管、短操作)、通气同步管理;肝/肾功能不全患者亦可
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超短效
;被非特异性酯酶水解,器官功能独立;CSHT ~3–6 min,与输注时长几乎无关
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常用 0.05–0.2 µg/kg/min(即 3–12 µg/kg/h)滴定;可更高视目标而定
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代谢产物无活性;消除 t½ 1–20 min;CSHT ~3–6 min
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低血压
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强呼吸抑制
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| 舒芬太尼
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机械通气镇痛、术中/术后镇痛;ECMO 等重症镇痛
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效价约为芬太尼的 5–10 倍
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负荷 5–10 µg;维持 0.1–0.7 µg/kg/h(按反应滴定)
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肝代谢;蛋白结合高;文献报告终末 t½ 可达十余小时;CSHT 随输注延长
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呼吸抑制显著
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| 布托啡诺
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κ 受体激动 + μ 受体部分激动/拮抗
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中-重度疼痛、平衡麻醉辅助;某些不能耐受纯 μ 激动剂者
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止痛同时易致镇静/眩晕/分离感;对瘙痒较少;对呼吸抑制有“天花板效应”(较纯 μ)
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1 mg IV q3–4 h
起始,可 0.5–2 mg 依据反应;也可术中按需小剂量追加
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便秘较轻
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呼吸抑制
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| 地佐辛
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μ/κ 受体部分激动
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术后镇痛、程序化镇痛;作为阿片复合用药以减少瘙痒/恶心/呼吸抑制
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镇痛效应确切;成瘾潜力低的讨论;部分研究提示呼吸抑制“天花板”与便秘较轻
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常用 5–10 mg IV 缓注,q4–6 h 视效应重复;亦有按体重给药方案
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肝代谢,平均终末 t½ 约 2–3 h(文献 1.7–7.4 h)
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便秘/瘙痒较少
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呼吸抑制风险较低/有天花板趋势
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情境半衰期与撤机:多项综述与研究提示,瑞芬太尼与舒芬太尼较芬太尼更有利于早期拔管/ICU 转出(总体趋势,个体差异明显)。
器官功能受限时的选择:瑞芬太尼因非特异性酯酶代谢、对肝肾功能依赖小,在肝肾不全下更可预测;停药需提前接续另一镇痛药,避免痛觉反跳。
芬太尼/舒芬太尼持续输注:ICU 条件下易药物蓄积、清除变慢,需根据镇痛目标(如 CPOT)缓慢滴定并评估停药时间。
布托啡诺/地佐辛:作为混合(部分)激动-拮抗剂,在瘙痒、便秘、恶心等方面通常较纯 μ 激动剂更温和;但镇痛天花板存在,不宜用于需要深度、持续 μ 激动的场景。
以上为成人 ICU参考。特殊人群(高龄、低体重、妊娠、重度器官功能障碍、ECMO/CRRT 等)应降低起始剂量并延长给药间隔;所有阿片类均可引起呼吸抑制,需配合目标镇痛/镇静评估(如 CPOT/RASS)与呼吸/循环监护。