歌礼制药有限公司(香港联交所代码：1672)今日宣布完全自主研发的口服PD-L1小分子抑制剂ASC61获美国食品药品监督管理局(FDA)批准，开展用于治疗晚期实体瘤的临床试验。这是歌礼继ASC22(恩沃利单抗)获批开展用于慢性乙型肝炎功能性治愈的美国临床试验后，在2022年获批开展的第二个美国临床试验。

ASC61美国I期临床试验是一项在晚期实体瘤患者中剂量递增的临床试验。该试验旨在确定晚期实体瘤患者的II期临床试验推荐剂量和获得初步疗效数据。首例美国患者预计将于2022年上半年完成给药。

ASC61是一款强效、高选择性的口服PD-L1小分子抑制剂，通过诱导PD-L1二聚体的形成和内吞，从而阻断PD-1/PD-L1的相互作用。ASC61单药在人源化小鼠模型等多种动物模型中表现出显著的抗肿瘤疗效。临床前研究显示，ASC61在动物模型中有良好的安全性和药代动力学特征。

用于临床试验的ASC61口服片剂由本公司专有制剂技术开发。

与PD-1/PD-L1抗体注射剂相比，口服PD-L1抑制剂ASC61具有以下优势：(1)给药方便，无需因注射用药去医院就诊;(2)与其他口服抗肿瘤药物联用组成全口服治疗方案;及(3)能够及时调整给药剂量，更好地管理免疫相关不良事件。

“我们对ASC61美国临床试验申请获批感到非常振奋。”歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士说，“ 此次临床试验申请获批证明了歌礼在肿瘤领域的全球研发实力。我们正在推进脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂ASC40与贝伐珠单抗联用治疗复发性胶质母细胞瘤(rGBM)的III期临床试验，ASC61美国 临床试验申请获批是歌礼肿瘤管线的又一个重要里程碑。此外，我们正在探索口服 PD-L1小分子抑制剂ASC61和ASC40以及我们的商务合作伙伴的口服抗肿瘤药物联用组成全口服治疗方案的可能性。”

关于歌礼

歌礼是一家在香港证券交易所上市(1672.HK)的创新研发驱动型生物科技公司，涵盖了从新药发现和开发直到生产和商业化的完整价值链。歌礼致力于病毒性疾病、非酒精性脂肪性肝炎/原发性胆汁性胆管炎、肿瘤(口服肿瘤代谢检查点与免疫检查点抑制剂)等领域创新药的研发和商业化，以解决国内外患者临床需求。在具备深厚专业知识及优秀过往成就的管理团队带领下，歌礼以全球化的视野布局创新药物研发领域，瞄准未被满足的临床需求，并以研发赛道国际领先的定位，高效、快速推进管线产品的开发。歌礼目前拥有三个商业化产品和20条强健且聚焦创新的研发管线，众多在研管线处于国际领先的地位，并积极布局新的治疗领域：

病毒性疾病：(1)乙肝(功能性治愈)：探索以皮下注射PD-L1抗体ASC22及派罗欣®为基石药物，与其他靶点药物联合的治疗方案，有望为乙肝功能性治愈带来重大突破。(2)新冠肺炎药物管线：目前包括(i)已上市的利托那韦口服片剂(100 mg);(ii)口服聚合酶(RdRp)抑制剂ASC10;(iii)口服蛋白酶(3CLpro)抑制剂ASC11。(3)艾滋病：免疫疗法ASC22，用于艾滋病特异性免疫重建，以期实现艾滋病感染者的功能性治愈。(4)丙肝：歌礼成功研发上市由两个1类新药戈诺卫®和新力莱®组成的全口服丙肝治疗方案。

非酒精性脂肪性肝炎/原发性胆汁性胆管炎：歌礼旗下全资子公司甘莱专注于非酒精性脂肪性肝炎领域创新药的开发和商业化。甘莱有三款分别针对脂肪酸合成酶(FASN)、甲状腺激素ß受体(THRß)及法尼醇X受体(FXR)的处于临床阶段的非酒精性脂肪性肝炎候选药物及三种固定剂量复方制剂。针对FXR靶点的新药同时被开发用于原发性胆汁性胆管炎的治疗。

肿瘤(口服肿瘤代谢检查点与免疫检查点抑制剂)：歌礼在肿瘤治疗领域布局创新且具有差异化的管线，专注于在肿瘤脂质代谢中起关键作用的脂肪酸合成酶口服抑制剂管线以及新一代免疫检查点抑制剂-口服PD-L1小分子抑制剂管线。

拓展性适应症：痤疮：ASC40继非酒精性脂肪性肝炎、实体瘤适应症后，新痤疮适应症已获批进入II期临床。