β受体阻滞剂——听起来有点陌生,其实,它在我们的生活中颇为常见。

高血压患者,大多都吃过“富马酸比索洛尔”或者“酒石酸美托洛尔”这两种降压药吧,这哥儿俩就是目前临床上最常用的β受体阻滞剂了。

β受体阻滞剂是治疗高血压的五大类一线降压药之一,疗效受到肯定,目前被广泛用于高血压、冠心病、心力衰竭和心律失常等的治疗。

然而,在2006年6月,英国国家健康与临床优化研究所(NICE)更新高血压指南,首次将β受体阻滞剂由高血压治疗一线药物中剔除。这使得β受体阻滞剂的临床价值近年来屡遭质疑。

那么,在治疗高血压的进程中,β受体阻滞剂真的要被淘汰出局了吗?

β受体阻滞剂治疗高血压,

过时了吗?

对此,我国著名心血管内科专家胡大一撰文表示:“答案当然是否定的!”[1]

英国高血压指南将β受体阻滞剂由一线治疗药物降至四线的依据是——

在一些临床研究中,“β受体阻滞剂(以阿替洛尔为代表)在控制血压、预防中风和心脏病方面的效果并不理想,会增加脑卒中和死亡危险,增加病人发生2型糖尿病的概率。”

但是,在这些研究中,大多使用的是阿替洛尔,由于没有其他β受体阻滞剂的大规模临床资料,因此,这种结论并不宜推广到所有的β受体阻滞剂。

此外,β受体阻滞剂还具有显著异质性。不同的β受体阻滞剂,其药代动力学、药效学特性以及临床效益差别很大。

阿替洛尔为水溶性β受体阻滞剂,其半衰期相对较短(6~10小时),一天1次给药不足以24小时平稳控制血压,因此,它并非β受体阻滞剂的代表药物。

而根据阿替洛尔在高血压治疗中的几个临床结果,便武断地推论出所有β受体阻滞剂可能具有相同结果,显然是缺乏直接证据的。

β受体阻滞剂的江湖地位,

依然不可撼动

β受体阻滞剂自1964年上市,至今已有50余年,其降压疗效是毋庸置疑的。

针对它所引起的争议,中国专家组也从中国高血压人群出发,于2019年发布《β受体阻滞剂在高血压应用中的专家共识》,其中指出——

1. β受体阻滞剂明确为我国一线降压药物

2018年中国高血压防治指南确认,包括β受体阻滞剂在内的五大类降压药物,仍为一线降压药物,均可作为初始和维持用药的选择。

主要依据是:

①五大类药物均能有效降低血压;

②与安慰剂相比,五大类药物均能有效预防心血管事件;

③在同等降压水平,五大类药物降低心血管事件发生率和死亡率的效益基本相同。

2.合并以下情况时,优先推荐使用β受体阻滞剂

·快速性的心率失常

·冠心病

·慢性心力衰竭

·交感神经活性增高者

·高动力状态者

3.在临床治疗中,推荐优先使用“高β1选择性的β受体阻滞剂”,或“有血管扩张作用的β受体阻滞剂”

富马酸比索洛尔,是目前国内上市的β受体阻滞剂中,对β1受体选择性最高的药物[2]。

其半衰期相对较长(10~12小时),每日给药1次,即可有效控制24小时的血压。因此,可以大大提高患者的依从性。

以市面上常见的降压药“康忻”为例,它是富马酸比索洛尔的原研药,由德国默克药厂生产。该公司先进的制剂技术,可以实现药物剂量的精准控制,从而使患者获得更稳定的血药浓度和临床疗效。

而且,相对于其他β受体阻滞剂,“康忻”的不良反应更少——

·对心血管疾病合并慢性阻塞性肺病(COPD)的患者,富马酸比索洛尔不明显影响患者的气道功能,让患者更放心[3]

·对于伴2型糖尿病的高血压患者,富马酸比索洛尔不影响患者的糖脂代谢[4]

·对于新诊断高血压患者,富马酸比索洛尔不影响患者的性功能[5]

可见,中国专家共识将以富马酸比索洛尔为代表的β受体阻滞剂列为一线降压药物,是有充分的理论依据的。

服用β受体阻滞剂,

有“清规戒律”

作为一种降压“明星药”,β受体阻滞剂的临床疗效经受住了时间的考验,因此,在没有进一步的论证结果前,它仍然值得我们继续信任和使用。

2011年发表了《亚洲高血压人群使用β受体阻滞剂的专家指导建议》,建议在亚洲高血压人群中需规范、正确地使用β受体阻滞剂[6]。

需强调,如果采用β受体阻滞剂治疗已经取得满意疗效,无医嘱不可随意换药或中止服药,而应坚持长期治疗并定期随访。

不过,β受体阻滞剂也有不良反应,它可使少数服用者出现心动过缓、房室传导阻滞、支气管痉挛等。因此,合并严重支气管哮喘,Ⅱ度及以上房室传导阻滞,严重心动过缓的患者,禁用β受体阻滞剂。

但对于高血压合并慢阻肺(COPD)的患者的来说,高选择性β1受体阻滞剂不明显影响COPD患者的气道功能,因此,这类患者是可以放心使用富马酸比索洛尔的。

此外,使用β受体阻滞剂时应监测血糖、血脂,定期进行血压和心率的评估,有效地进行血压以及心率的管理,以最大限度地保证患者使用的依从性和安全性。

参考文献:

[1]胡大一,吴彦. β受体阻滞剂治疗高血压过时了吗?——评英国高血压指南[J]. 中华内科杂志,2006,45(12):971-973.

[2]中国医师协会高血压专业委员会. β受体阻滞剂在高血压应用中的专家指导建议[J]. 中国医学前沿杂志(电子版),2013,5(4):58-66.

[3]Matera MG, Martuscelli E, Cazzola M. Pharmalogical modulation of β-adrenoreceptor function in patients with coexisting chronic obstructive pulmonary disease and chronic heart failure[J]. Pulm Pharmacol Ther,2010,3(1):1-8.

[4]王文,隋辉,白曼颐,等. 富马酸比索洛尔对高血压或冠状动脉性心脏病伴2型糖尿病患者糖化血红蛋白水平的影响[J]. 中华高血压杂志,2014,22(2):123-128.

[5]Broekman CP, Haensel SM, Van de Ven LL,et al. Bisoprolol and hypertension: effects on sexual functioning in men [J]. J Sex Marital Ther, 1992, 18(4):325-331.

[6]Tomlinson B, Dalal JJ, Huang J, et al. The role of β-blockers in the management of hypertension: an Asian perspective[J]. Curr Med Res Opin, 2011, 27(5): 1021-1033.

文章来源:“家庭医生”公众号