光化性角化病（AK）是一种癌前病变，当前治疗往往受限于严重的局部反应和/或复杂治疗。替尼布林是一种新型的强效抗增殖合成剂，可抑制管蛋白聚合和Src激酶信号，目前正在开发其作为治疗日光性角化病的一种方便、安全、有效的疗法。

近日，发表于J Drugs Dermatol的一项临床试验中，研究人员发现1%替尼布林软膏的短疗程可安全地减少AKI的病变，且患者的耐受性良好。

该研究的1期研究中纳入了4个有前臂皮损的治疗队列，接受了1%的替尼布林软膏，面积为25或100平方厘米，每天一次，持续3或5天，并在第45天之前进行评估。2期研究中，2个面部或头皮病变的治疗组接受1%的替尼布林软膏，每天一次，面积为25平方厘米，为期3或5天，评估到第57天。评估内容包括局部病变的减少、清除率、安全性和药代动力学。

结果显示，所有1期队列中患者（N=30）的前臂AK病变在第45天时都有所减少。

2期队列（N=168）中，5天和3天队列中分别有43%和32%的参与者在第57天面部/头皮AK病变完全清除。

不良反应主要是一过性的轻度局部红斑和脱屑/脱皮，瘙痒和疼痛。替尼布林的血浆浓度很低或检测不到。

综上，该研究结果表明，1%的替尼布林软膏具有良好的耐受性和减少AK的活性。基于研究中所发现的药物活性，5天的治疗方案进入3期研究。

原始出处：

Steven Kempers, et al., Tirbanibulin Ointment 1% as a Novel Treatment for Actinic Keratosis: Phase 1 and 2 Results. J Drugs Dermatol. 2020 Nov 1;19(11):1093-1100. doi: 10.36849/JDD.2020.5576.