今日，Turning Point Therapeutics公司公布了其在研精准疗法repotrectinib治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的1/2期临床试验，以及elzovantinib治疗非小细胞肺癌和胃癌患者的1期临床试验的最新结果。两款精准疗法均表现出可喜的抗癌活性。

Repotrectinib是一款潜在“best-in-class”ROS1和NTRK靶向抑制剂。它具有独特的结构，与靶点蛋白的结合位点位于“ATP口袋”内，并且不受多种耐药性突变的影响。这款精准疗法近日获得美国FDA授予的突破性疗法认定，用于治疗携带NTRK基因融合的晚期实体瘤患者。中国的再鼎医药拥有在大中华区的独家开发和商业化权益。

▲Repotrectinib简介（图片来源：Turning Point Therapeutics公司官网）

最新临床试验结果显示，综合1期和2期临床试验的数据（n=72），在ROS1阳性晚期NSCLC患者中，repotrectinib达到39%的确认客观缓解率（ORR）。这些患者曾经接受过含铂化疗和一种前期酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的治疗。

值得一提的是，在携带ROS1耐药性突变的18名患者中，确认ORR为50%，在携带特定G2032R耐药性突变的患者中，ORR为53%，包括两名完全缓解患者。显示了repotrectinib治疗耐药性ROS1阳性NSCLC患者的潜力。

▲Repotrectinib在携带ROS1耐药性突变的NSCLC患者中的疗效数据（图片来源：Turning Point Therapeutics公司官网）

Elzovantinib（TPX-0022）是一款强力MET，SRC，和CSF1R抑制剂。再鼎医药也已经获得它在大中华区的独家授权。

在1期临床试验中，总计54名携带MET基因变异的实体瘤患者接受了不同剂量的elzovantinib的治疗，他们包括NSCLC、胃癌或胃食管结合部癌、结直肠癌等实体瘤患者，其中93%的患者曾经接受过化疗或免疫疗法的治疗。

初步结果显示，在没有接受过MET抑制剂治疗的11位NSCLC患者中，确认ORR为36%。缓解持续时间范围为1.8个月~15个月以上。在9名没有接受过MET抑制剂治疗的胃癌/胃食管结合部癌患者中，确认ORR为33%，缓解持续时间范围为5.2个月~12.9个月以上。

▲Elzovantinib在未接受过MET抑制剂治疗的NSCLC和胃癌患者中的疗效结果（图片来源：Turning Point Therapeutics公司官网）

参考资料：

[1] Turning Point Therapeutics Presents Updated Preliminary Clinical Data for Repotrectinib and Elzovantinib (TPX-0022) at 2021 AACR-NCI-EORTC Conference and Provides Regulatory Updates. Retrieved October 7, 2021, from https://www.globenewswire.com/news-release/2021/10/07/2310213/0/en/Turning-Point-Therapeutics-Presents-Updated-Preliminary-Clinical-Data-for-Repotrectinib-and-Elzovantinib-TPX-0022-at-2021-AACR-NCI-EORTC-Conference-and-Provides-Regulatory-Updates.html

（原文有删减）

▽关注【药明康德】微信公众号