文|医药观澜

根据上海证券交易所公告，谊众药业将于今日（9月9日）在科创板正式上市。谊众药业是一家采用第五套标准上市的生物医药行业企业，该公司IPO的保荐机构（主承销商）为国金证券，募集资金将用于注射用紫杉醇聚合物胶束的研发和生产等。招股说明书显示，谊众药业的核心产品紫杉醇胶束已于2019年在中国提交上市申请，有望于2021年第三季度获批上市。

谊众药业成立于2009年，致力于抗肿瘤药物改良型新药的研发及产业化，该公司拥有纳米药物载体和药用高分子辅料合成的核心关键技术，在纳米给药系统领域具有独特的创新性。自成立以来，谊众药业针对已上市的疗效确切、适应症广、临床需求大的抗肿瘤药物，研发了改良型新药紫杉醇胶束，这也是该公司的核心在研产品。

紫杉醇是经典的化疗基础药物，具备广谱抗肿瘤的特性，在肺癌、乳腺癌、胃癌、卵巢癌等肿瘤治疗方面具有独特优势。自1992年上市以来，紫杉醇已有近30年的历史，因其疗效确切、适应症广、临床需求大，围绕着紫杉醇的改良型剂型研发持续进行。目前已经上市的紫杉醇剂型包括普通紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体、白蛋白紫杉醇。

根据招股说明书，谊众药业开发的紫杉醇胶束是紫杉醇创新型制剂，属于改良型新药。它以药用辅料甲氧基聚乙二醇2000-聚丙交酯两亲嵌段共聚物（mPEG-PDLLA 53/47）为载体，采用了纳米技术将紫杉醇与mPEG-PDLLA（一种生物可降解辅料）结合制成。共聚物在水中自发形成胶束，其疏水端向内，亲水端向外，呈典型的核-壳结构，其疏水性内核能增溶疏水性药物紫杉醇，该药能使难溶性紫杉醇转变为水溶性药物。

▲紫杉醇聚合物胶束示意图（截图来源：参考资料[2]）

2019年1月，谊众药业完成了紫杉醇胶束针对非小细胞肺癌（NSCLC）的3期临床试验。3期临床试验FAS集（全分析集）分析显示：与对照组（普通紫杉醇注射液联合顺铂）相比，紫杉醇胶束联合顺铂一线治疗晚期NSCLC的总体客观缓解率（ORR）得到明显提高，独立专家评价和研究者评价的试验组ORR分别为50.33%、52.00%，最佳疗效ORR分别为57.67%、60.00%。此外，接受试验组的患者也获得了更长的中位无进展生存期（mPFS，6.4个月 VS 5.3个月）和总生存期（OS，18.0个月 VS 16.4个月）。

3期临床试验PPS集（符合方案集）分析显示：独立专家评价和研究者评价的试验组ORR分别为52.80%、54.55%，最佳疗效ORR分别为60.49%、62.94%；中位PFS方面，试验组为6.4个月，对照组为5.3个月；OS方面，试验组为18.7个月，高于对照组的16.7个月。此外，紫杉醇胶束联合顺铂一线治疗晚期NSCLC期间受试者耐受性良好。

研究认为，对于一线治疗晚期NSCLS患者，与普通紫杉醇注射液联合顺铂相比，紫杉醇胶束联合顺铂在客观缓解率、无进展生存期方面达到了显著的临床获益，患者的总生存期也有延长的趋势。此外，在临床使用剂量大幅提升的情况下，紫杉醇胶束联合顺铂也具有相对更好的安全性。

基于在临床试验中表现出的治疗效果，2019年7月，中国国家药监局药品审评中心（CDE）受理了谊众药业紫杉醇胶束的上市申请。根据招股说明书，谊众药业的紫杉醇胶束有望于2021年第三季度获批，如果获批，它将有望成为中国境内首个上市的紫杉醇胶束。未来，谊众药业也将对紫杉醇胶束进行扩大适应症的3期临床研究，包括乳腺癌、胃癌、卵巢癌、胰腺癌等适应症。

▲谊众药业主要产品研发进度（截图来源：参考资料[2]）

紫杉醇胶束之外，谊众药业也在研发多西他赛胶束、卡巴他赛胶束等产品。据介绍，多西他赛胶束、卡巴他赛胶束是新型纳米给药系统的改良制剂，谊众药业已经筛选出创新的不含TWEEN-80、适合于多西他赛/卡巴他赛的共聚物药用辅料，并采用界面经高密度二硫键交联技术，使多西他赛胶束、卡巴他赛胶束同时具备了体内较高的稳定性和肿瘤组织控释药物的靶向功能。临床前研究初步显示，谊众药业开发的多西他赛胶束有较好的临床价值，具有提升耐受剂量和疗效的潜力。

根据招股书，谊众药业本次IPO募集的资金计划用于以下项目：①年产500万支注射用紫杉醇聚合物胶束及配套设施建设；②注射用紫杉醇聚合物胶束扩大适应症临床研究；③营销网络建设；④补充流动资金及业务发展资金。

参考资料：

[1]上海谊众首次公开发行股票科创板上市公告书.Retrieved Sep 08，2021, from http://star.sse.com.cn/disclosure/listedinfo/announcement/c/new/2021-09-08/688091_20210908_1_ewyYtoBE.pdf

[2]上海谊众首次公开发行股票并在科创板上市招股说明书 .Retrieved Sep 03，2021, from http://star.sse.com.cn/disclosure/listedinfo/announcement/c/new/2021-09-03/688091_20210903_2_Tdt8YHmy.pdf

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