氨甲环酸又名凝血酸，是一种人工合成的赖氨酸类似物，主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血，也可用于弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态。

 

氨甲环酸在临床上应用

 

氨甲环酸在临床上应用流行经历了一系列变化：

1950年——凝血作用被发现

日本药物学家冈本歌子在研究止血药的过程中发现，氨甲环酸的止血效果良好，是氨基己酸（EACA）的27倍，自此开启氨甲环酸向药用凝血剂方向的发展，在历经多年之后，其得发挥凝血的医用价值且延续至今，临床上仍在使用。

1979——发现可以减少黑色素生成

日本女医生二条贞子在用氨甲环酸治疗慢性荨麻疹时，意外发现患者脸上的黄褐斑居然消退了。这不仅引起了医学界的极大轰动，也推动了氨甲环酸在治疗色斑以及色素沉着方面的应用。从1998年开始，口服氨甲环酸在临床上被用于治疗色斑和色素沉着。

2005年——美白淡斑作用运用于化妆品

2005年日本和中国台湾地区公布氨甲环酸可作为美白和淡斑成分，同年，资生堂开始把这一成分使用在美白化妆品中。近些年来，随着更多学者的深入研究，氨甲环酸在皮肤科中的应用经久不衰。

氨甲环酸在皮肤科的应用

 

现将氨甲环酸在皮肤科的应用整理如下：

 

1.黄褐斑

是皮肤黑素的形成过程包括黑素细胞的迁移、黑素细胞的分裂成熟、黑素小体的形成、黑素颗粒的转运以及黑素的降解等一系列复杂的生理生化过程。黄褐斑患者的非皮损皮肤中肥大细胞数量增加。

 

作用机制：氨甲环酸具有降低肥大细胞活性，抗血管和黑色素生成的特性被认为有助于黄褐斑的治疗。

 

用法：250mg，bid，连续治疗2～3个月左右。

 

2.炎症后色素沉着

是一种获得性色素异常疾病。黑素细胞的迁移与增殖分化、酪氨酸酶合成和激活、黑素体转移至角质形成细胞等多环节影响PIH发生，影响细胞再生与分化的炎症调节因子如炎性介质、炎性细胞因子、促黑素及一氧化氮（NO）对上述环节起到不同程度调节作用。

 

作用机制：氨甲环酸可能通过阻断纤溶酶减少缓激肽释放,也可通过减少肥大细胞数量和降低肥大细胞活性从而抑制白三烯和血小板活性因子释放。

 

用法：1500 mg，qd，连续3月。

 

3.痤疮相关炎症后红斑

是一种发生在痤疮炎症后的常见后遗症，与促炎细胞因子和新生血管增加有关。

 

作用机制：氨甲环酸通过降低促炎细胞因子(白介素6和肿瘤坏死因子α)和趋化因子(CCL10)的表达发挥抗炎作用。

 

用法：5%氨甲环酸溶液夜间外用，连续使用6～8周。

 

4.毛细血管扩张症

是指靠近皮肤或黏膜表面的直径在0.50～1 mm之间的小血管扩张。

 

作用机制：氨甲环酸抑制VEGF165诱导的正常人黑素细胞和人脐静脉内皮细胞中VEGF受体的过度表达和激活，从而抑制皮肤血管生成。

 

用法：病变部位连续皮内注射三次，治疗间隔为1周。

 

5.Riehl黑变病

是一周色素障碍性皮肤病，主要表现为面颈部的灰褐色色素沉着。

 

作用机制：氨甲环酸与酪氨酸具有相似的化学结构，可直接与酪氨酸竞争，干扰酪氨酸酶对酪氨酸代谢的催化作用，减少黑色素生成。

 

用法：250mg，bid，连续治疗3个月。

 

6.玫瑰痤疮

是一种常见的面部慢性炎症性皮肤病，发病机制包括固有免疫异常、皮肤对微生物的炎症反应、紫外线损伤和血管高反应性。

 

作用机制：氨甲环酸可通过抗炎、抑制血管生成、修护皮肤屏障，还可以抑制丝氨酸蛋白酶(SP)对蛋白酶激活受体－2(PAR－2)的激活来改善玫瑰痤疮的症状。

 

用法：10%氨甲环酸溶液外用，bid，连续使用4～6周。

 

7.慢性荨麻疹

是指持续6周或以上反复出现伴或不伴血管性水肿的荨麻疹，其严重程度与血浆中凝血酶生成，纤维蛋白溶解和血浆中炎性标志物浓度升高有关。

 

作用机制：氨甲环酸作为一种抗纤溶药物，可逆地与纤溶酶原上的赖氨酸结合位点结合，从而阻止其转化为纤溶酶，抑制随后的纤维蛋白分解。

 

用法：氨甲环酸1g tid，联合用药2周。

 

8.皮肤自然衰老和光老化

作用机制：氨甲环酸通过增加表皮细胞数量而增强透明质酸合成，通过阻断纤溶酶来抑制基质金属蛋白酶从而减少真皮中细胞外基质的降解，并且可降低血液中TNF－α、IL－6和活性氧分子的水平来改善皮肤自然衰老。尚处于动物实验阶段，暂未进行临床试验。

 

 

注意事项

 

虽然氨甲环酸在皮肤科中应用广泛，但是其不良反应我们也不容忽视。常见的不良反应有：胃肠道疾病（恶心、呕吐、腹泻）；免疫系统（过敏性皮炎）；神经系统（惊厥、头晕和低血压）；眼部（视觉障碍）。

 

禁忌症：患有获得性色觉缺失的患者；蛛网膜下腔出血患者；活动性血管内凝血的患者，对氨甲环酸或其中的任何成分的患者；孕妇及哺乳期妇女、心绞痛、心肌梗塞、脑缺血的病史者不宜使用。

 

所以，大家在使用氨甲环酸时，要提前了解禁忌。治疗中也要做好实时监测，以防不良反应的发生。

 

 

参考资料 [1] 粟倩雅 林彤. 氨甲环酸治疗黄褐斑的研究进展[J]. 国际皮肤性病学杂志, 2015(41):83-85. [2] 唐文, 陈爱军. 氨甲环酸在皮肤科的应用进展[J]. 中国麻风皮肤病杂志, 2021, 37(3):5. [3] 袁超, 王学民, 谈益妹,等. 氨甲环酸对损伤后皮肤纹理的修复作用[J]. 中国美容医学, 2013(02):267-271. [4] 邬佳敏, 刘剑毅, 罗桃凡,等. 非交联玻尿酸复合氨甲环酸局部注射治疗外伤后皮肤色素沉着临床疗效观察[J]. 实用医院临床杂志, 2018, 15(06):216-218.