[药品名称]

  通用名称：缬沙坦氢氯噻嗪片

  商品名称：缬沙坦氢氯噻嗪片(怡欣坦)

  英文名称：Valsartan and Hydrochlorothiazide Tablets

  拼音全码：JieShaTanQingLvSaiQinPian(ZuoXinTan)

[主要成份] 本品为复方制剂，其组份为：每片含缬沙坦80mg，氢氯噻嗪12.5mg。

[性 状] 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

[适应症/功能主治] 用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻度-中度原发性高血压。

[规格型号] 80mg:12.5mg*7s

[用法用量] 口服，每次一片，每日一次。（详见内包装说明书）

[不良反应] 恶心、腹泻、消化不良、腹痛。尿频，尿道感染等。（详见内包装说明书）

[禁 忌] 1.对本品中的任一成分或磺胺衍生物过敏。 2.妊娠。 3.严重的肝脏衰竭，胆汁性硬化或胆汁郁积。 4.严重的肾脏衰竭（肌酐清除率＜30ml/min）或无尿。 5.难治性低钾血症、低钠血症或高钙血症盒症状性高尿酸血症（痛风或尿酸结石病史）。

[注意事项] 1.血清电解质变化。 2.与保钾利尿剂、补钾制剂、含钾的盐替代物或其它可以增加钾水平（如肝素）的药物合用需要小心。 3.噻嗪类利尿剂治疗有低钾血症的报道因而应当定期监测血钾水平。 4.噻嗪类利尿剂包括氢氯噻嗪与低钠血症和低氯性碱中毒有关。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

[儿童用药] 尚不明确。

[老年患者用药] 尚不明确。

[孕妇及哺乳期妇女用药] 不宜用于妊娠期和哺乳期。（详见内包装说明书）

[药物相互作用] 1.与其他抗高血压药物合用可以增加复代文的抗高血压疗效。 2.与保钾利尿剂、补钾制剂或含钾的盐替代物或其他可以改变血清钾的药物（如肝素）合用需要谨慎并监测血钾水平。 3.有报道同时使用锂ACE抑制剂和或噻嗪类利尿剂可引起血清锂浓度可逆性升高和锂中毒。

[药物过量] 目前对本品过量尚无经验。用药过量后的主要症状可能为显著低血压。当氢氯噻嗪过量时，下列症状和体征也可能出现：恶心、瞌睡、血容量不足、电解质紊乱、引起心律失常和肌肉痉挛。应根据服药时间长短和症状的类型及严重程度进行治疗，应首先采取稳定循环的措施。如果服药时间短可以催吐。如果服药时间已较长，应该给予适量的活性炭。如果出现低血压，应让病人仰卧且给予液体和电解质替代治疗。由于缬沙坦的蛋白结合强，它不能通过血液透析所清除。但是，氢氯噻嗪可以用这种方法清除。

[药理毒理] 缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素（AT）II受体拮抗剂，它选择性的作用与AT1受体亚型，与AT1受体的亲和力比与AT2受体的亲和力强20000倍。AT1受体亚型介导血管紧张素II的生理反应，AT2受体亚型与心血管作用无关，缬沙坦对AT1受体没有部分激动剂的活性。缬沙坦不抑制ACE（又名激肽酶II），此酶使血管紧张素I转化为血管紧张素II且降解缓激肽。缬沙坦对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽和P物质的潴留，故不易引起咳嗽。比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床实验证实，缬沙坦组干咳的发生率（2.6%）显著低于ACE抑制剂组（7.9%）（P<0.05）。在一项对曾接受ACE抑制剂治疗后发生干咳症状的患者进行的临床试验发现，缬沙坦组、利尿剂组、ACEI组分别有19.5%、19.0%、68.5%患者出现咳嗽（P<0.05）。在对临床试验中，用缬沙坦和氢氯噻嗪治疗的病人咳嗽的发生率为2.9%。缬沙坦对其他已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响。缬沙坦在降低升高的血压，不影响心率。对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4～6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。在长期治疗中，治疗2～4周后达最大降压疗效，并得以维持。与氢氯噻嗪联合应用显著地增强缬沙坦的降压作用。突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其他副作用。缬沙坦不影响高血压患者的空腹总胆固醇、甘油三酯、血糖或尿酸水平。氢氯噻嗪噻嗪类利尿剂主要作用部位是远曲小管近端。研究表明，在肾皮质存在着高亲和力的受体，其为噻嗪类利尿剂的主要结合部位和作用部位，抑制远曲小管近端的氯化钠转运。噻嗪类作用方式为抑制钠和氯离子的共转运，竞争氯离子作用部位能影响电解质的重吸收，这将直接增加钠和氯的排泄，并间接减少血浆容积，继而增加血浆肾素活性，醛固酮分泌和钾排泄，使血清钾降低。因为肾素-醛固酮系统是血管紧张素II依赖性的，联合使用血管紧张素II受体拮抗剂可减少与噻嗪类利尿剂相关的钾丢失。

[药代动力学] 缬沙坦吸收：缬沙坦口服后可迅速吸收，其吸收量差异很大，平均绝对生物利用度为23%（23±7），在研究的剂量范围内，药代动力学曲线呈线性，每天服用一次时，缬沙坦很少引起蓄积，在男性和女性中，血浆浓度相似。进餐时服用缬沙坦，使AUC减少48%，血药浓度峰值（Cmax）减少59%。无论是否与食物同服，8小时后的血药浓度相似。AUC或Cmax的减少对临床疗效无明显的影响，故缬沙坦可以进餐时或空腹服用。分布：绝大部分缬沙坦（94～97%）与血清蛋白结合（主要是白蛋白），1周内达稳态，稳态分布容积约为17升。与肝血流量（30L/h）相比，血浆清除速度相对较慢（大约2L/h）。清除：缬沙坦以多指数衰变动力学代谢（a项半衰期<1小时，终末半衰期约9小时）。缬沙坦主要以原型排泄，70%从粪便排出，30%从尿排出。

[贮 藏] 密封，在阴凉处保存。

[包 装] 80mg:12.5mg*7片/盒。

[有 效 期] 24 月

[批准文号] 国药准字H20052481

[招商厂家] 浙江英格莱制药有限公司