近日，15个蛋白激酶抑制剂被纳入限制使用级名单，引发热议。米内网数据显示，近年来蛋白激酶抑制剂在中国公立医疗机构终端市场规模均保持两位数增长，2020年超过260亿元，同比增长29.79%。TOP10品牌销售额均超过10亿元，奥希替尼以超过38亿元的销售额领跑，吡咯替尼销售额增长高达134.54%，安罗替尼首超阿帕替尼。2020年至今本土企业获批的蛋白激酶抑制剂新药有7个，齐鲁制药、恒瑞医药、贝达药业等6家企业的1类新药上市申请在审中。

　　抗肿瘤药遭分级限用！15个蛋白激酶抑制剂上榜

　　近日，广东省药学会发布《广东省医疗机构抗肿瘤药物分级管理指导意见》，明确表示：符合“毒副作用大、上市未满三年、月费超过1.5万元”三大条件之一的肿瘤药物，将全部被纳入限制级药物行列。被纳入限制级药物行列，意味着处方医生资质、用药监管以及用药比例和金额等方面，都会受到严格限制。

　　抗肿瘤药物分级管理清单原则上一年调整一次，本次共有78个药品被纳入《广东省医疗机构抗肿瘤药物分级管理限制使用级参考清单》。其中，免疫抑制剂、蛋白激酶抑制剂、单克隆抗体、抗代谢药、烷化剂类、植物生物碱等抗肿瘤药物均有涉及。

　　作为热门的研发领域，蛋白激酶抑制剂（替尼类药物）、单克隆抗体首当其冲，上榜药物均多达15个。

　　纳入限制使用级管理的蛋白激酶抑制剂

　　来源：广东省药学会、米内网数据库

　　15个蛋白激酶抑制剂中，既包括国产的苹果酸舒尼替尼胶囊、哌柏西利胶囊，也包括2021年刚获批上市的富马酸吉瑞替尼片、甲磺酸伏美替尼片。

　　外资企业中，诺华上榜的蛋白激酶抑制剂多达3个，罗氏则有2个；本土企业中，百济神州、豪森药业、齐鲁制药等创新药/传统头部企业均有产品涉及。

　　大涨30%！260亿替尼药市场TOP10曝光

　　替尼即酪氨酸激酶抑制剂，是一种小分子蛋白激酶抑制剂，具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。国内药企对替尼类药物研发的热衷，少不了其背后蕴藏的巨大市场潜力。

　　米内网数据显示，近年来蛋白激酶抑制剂在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端市场规模均保持两位数增长，从2015年的超过60亿元增长到2020年的超过260亿元，五年复合增长率超过33%。

　　中国公立医疗机构终端蛋白激酶抑制剂销售情况（单位：万元）

　　来源：米内网中国公立医疗机构终端竞争格局

　　蛋白激酶抑制剂品牌TOP10中，10个品牌的销售额均超过10亿元，阿斯利康、恒瑞医药各有2个品牌上榜。阿斯利康的奥希替尼以超过38亿元的销售额位列榜首，正大天晴药业集团的安罗替尼首次超越恒瑞医药的阿帕替尼排名第二。

　　2020年中国公立医疗机构终端蛋白激酶抑制剂品牌TOP10

　　来源：米内网中国公立医疗机构终端竞争格局

　　从销售额增长率看，5个品牌的销售额增长率超过50%，恒瑞医药的吡咯替尼销售额增长高达134.54%，强生的伊布替尼也实现80%的增长。4个品牌的销售额呈现负增长，阿斯利康的吉非替尼销售额下滑31.55%，诺华的伊马替尼销售额下滑16.14%。值得一提的是，吉非替尼、伊马替尼均为第一批集采品种。

　　目前，蛋白激酶抑制剂品牌TOP10仅有2个产品被列入《广东省医疗机构抗肿瘤药物分级管理限制使用级参考清单》，分别为诺华的伊马替尼、强生的伊布替尼。

　　7款新药获批！恒瑞、齐鲁、贝达……1类新药在路上

　　米内网数据显示，2020年至今本土企业获批的蛋白激酶抑制剂1类新药有7个，其中2020年获批的有4个，包括诺诚健华的奥布替尼、豪森药业的阿美替尼、贝达药业的恩沙替尼、百济神州的泽布替尼；2021年至今获批的有3个，包括和黄医药的沃利替尼、泽璟制药的多纳非尼、艾力斯的伏美替尼。

　　2020年至今国内企业蛋白激酶抑制剂获批情况

　　来源：米内网MED2.0中国药品审评数据库

　　目前，国内共有6家企业的蛋白激酶抑制剂1类新药上市申请在审中，包括齐鲁制药、恒瑞医药、贝达药业、艾森生物等。依鲁奥克片（WX-0593）是一种新型ALK/ROS1抑制剂，是齐鲁制药首款递交上市申请的1类新药。

　　蛋白激酶抑制剂上市申请在审的本土企业

　　来源：米内网MED2.0中国药品审评数据库

　　贝达药业已有埃克替尼、恩沙替尼等两款替尼类药物获批上市，贝福替尼是公司第3个报产的1类新药。贝福替尼是一款针对T790M突变的第三代EGFR-TKI，艾森生物在审的艾维替尼也是第三代EGFR-TKI 。目前国内已有2款国产第三代EGFR-TKI获批上市，分别为阿美替尼、伏美替尼。

　　恒瑞医药也已有两款替尼类新药获批上市，包括阿帕替尼和吡咯替尼。SHR6390片是一款口服、高效、选择性的小分子CDK4/6抑制剂，其上市申请获纳入优先审评。目前国内已有2款CDK4/6抑制剂创新药获批上市，分别为辉瑞的哌柏西利和礼来的阿贝西利，SHR6390片有望成为首个国产CDK4/6抑制剂创新药。